Экоцифол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению экоцифола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток экоцифола, взаимодействие с другими лекарствами, применение экоцифола (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: ЭКОЦИФОЛ
Международное название: Ципрофлоксацин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01MA02
Условия хранения:
Хранить защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого цвета.

Состав экоцифола в таблетках

Одна таблетка содержит
Үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар

Активное вещество экоцифола

ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг или 500 мг
250 мг немесе 500 мг ципрофлоксацин гидрохлоридінің моногидраты (ципрофлоксацинге шаққанда)

Вспомогательные вещества в экоцифоле

лактулоза, повидон низкомолекулярный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, тальк, титана диоксид (Е171)
лактулоза, төмен молекулалы повидон, натрий кроскармеллозасы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, жүгері крахмалы, қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол-4000, тальк, титанның қостотығы (Е171)

Показания к применению таблеток экоцифола

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
  • инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит и хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза)
  • инфекции ЛОР-органов (острый синусит)
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит)
  • осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)
  • хронический бактериальный простатит
  • неосложненная гонорея
  • брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "путешественников"
  • инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона)
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)
  • инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией)
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы
Дети:
  • профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) c 6 лет
Сезімтал микроорганизмдерден болған жұқпалы-қабыну ауруларында:
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (жедел бронхит және созылмалы бронхиттың асқыну сатысы, пневмония, бронхоэктатикалық ауру, муковисцидоздың жұқпалы асқынулары)
  • ЛОР-ағзалардың жұқпаларында (жедел синусит)
  • бүйрек және несеп шығару жолдарының жұқпаларында (цистит, пиелонефрит)
  • асқынған интраабдоминальді жұқпаларда ( метронидазолмен біріктіріп)
  • созылмалы бактериялық простатитте
  • асқынбаған созда
  • іш сүзегінде, кампилобактериозда, шигеллезде, "саяхатшылар" диареясы
  • тері мен жұмсақ тін жұқпаларында (жұқпа жұқтырған ойық жаралар, жаралар, күйіктер, абсцестер, флегмона)
  • сүйек пен буындардың жұқпаларында (остеомиелит, септикалық артрит)
  • иммунитет тапшылығы аясындағы жұқпаларда (иммунодепрессивті дәрілік заттармен емдеген кезде пайда болатын немесе нейтропениясы бар науқастарда)
  • сібір жарасының өкпелік түрінің алдын алуға және емдеуге
Балалар:
  • 6 жастан бастап сібір жарасының өкпелік (Bacillus anthracis жұқтырған) түрінің алдын алуға және емдеуге.

Противопоказания экоцифола в таблетках

  • гиперчувствительность, к ципрофлоксацину, другим фторхинолонам, вспомогательным компонентам препарата
  • одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета), профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы – детский возраст до 6 лет
  • беременность и период лактации
  • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами
  • поражения сухожилий, включая тендовагинит, разрыв сухожилий, поражения мышц (рабдомиолиз)
  • псевдомембранозный колит
  • ципрофлоксацинге, басқа фторхинолондарға, препараттың қосымша компонентіне асқын сезімталдықта
  • тизанидинмен бір мезгілде қабылдауға (артериялық қысымның айқын төмендеу қаупі, ұйқышылдық)
  • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (қаңқаның қалыптасу үдерісі аяқталғанша), 6 жасқа дейінгі балаларда сібір жарасының өкпелік түрінің алдын алуға және емдеуге
  • жүктілікте және лактация кезеңінде
  • бұрын фторхинолондармен ем жүргізілген кезде сіңірлер зақымданғанда
  • шеміршектердің зақымдануы, тендовагинитті, сіңірлердің үзілуін, бұлшықеттердің зақымдануын (рабдомиолиз) қоса есептегенде
  • жалған жарғақшалы колитте

Побочные действия таблеток экоцифола

  • анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз
  • головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред)
Редко: мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий
  • нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха
  • тахикардия, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение артериального давления
  • лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия
  • гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия
  • гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит
  • кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
  • артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия
  • общая слабость, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу
  • анорексия, жүректің айнуы, құсу, абдоминальді ауырсынулар, метеоризм, диарея, холестатикалық сарғаю (әсіресе бауыр ауруларын бастан кешкен емделушілерде), гепатит, гепатонекроз
  • бас айналу, бас ауыру, қатты қажу, үрейлену сезімі, діріл, ұйқысыздық, «қорқынышты» түстен көру, шеткергі паралгезия (ауыруды сезудің ауытқуы), тершеңдік, бас сүйекішілік қысымның жоғарылауы, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, сондай-ақ психоздық реакциялардың басқа да біліністері (анда-санда емделуші өзіне зиян келтіретін жағдайға дейін үдейтін)
Сирек: бас сақинасы, естен тану жағдайлары, орталық артериялардың тромбозы
  • дәм және иіс сезудің бұзылулары, көрудің нашарлауы (диплопия, түрлі түсті қабылдаудың бұзылуы), құлақ ішінің шуылдауы, естудің нашарлауы
  • тахикардия, жүрек ырғағының бұзылулары, QT аралығының ұзаруы, артериялық қысымның төмендеуі
  • лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитикалық анемия
  • гипопротромбинемия, «бауырлық» трансаминаза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия
  • гематурия, кристаллурия (әсіресе сілтілік несепте және диурез төмен болғанда), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, несептің кідіруі, альбуминурия, уретральді қан кетулер, бүйректердің азотты бөліп шығару қызметінің төмендеуі, интерстициальді нефрит
  • терінің қышуы, есекжем, қан кету қатарласатын күлдіреуіктердің түзілуі, және қабыршақтар түзетін кішкене түйіндердің пайда болуы, дәрілік қызба, терідегі нүктелік қантаулар (петехия), беттің және көмейдің ісінуі, ентігу, эозинофилия, васкулит, түйінді эритема, экссудативті мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі экссудативті эритема), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)
  • артралгия, артрит, тендовагинит, сіңірлердің үзілуі, миалгия
  • жалпы әлсіздік, жарыққа жоғары сезімталдық, супержұқпалар (кандидоз, жалған жарғақшалы колит), бетке қан «тебулер»

Особые указания к применению

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Ципрофлоксацин Streptococcus pneumoniae-ден болған күдікті немесе анықталған пневмонияда таңдап алынған препарат болып табылмайды.

Кристаллурияның дамуына жол бермеу үшін ұсынылған тәуліктік дозаны арттыруға болмайды, сондай-ақ сұйықтықты мол мөлшерде қолдану және несептің қышқыл реакциясын демеу қажет.

Эпилепсиясы, құрысу ұстамалары сыртартқысында көрсетілген, қантамыр аурулары және мидың органикалық зақымдары бар науқастарға, орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупіне байланысты, ципрофлоксацинді тек «өмірлік» көрсетілім бойынша ғана тағайындаған жөн.

Ципрофлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдегеннен кейін ауыр және ұзаққа созылатын диарея пайда болған кезде жалған жарғақшалы колит диагнозының бар-жоқтығын анықтаған жөн, ол ауру препаратты дереу тоқтатуды және тиісті ем тағайындауды қажет етеді.

Шеміршектерде ауыру пайда болғанда немесе тендовагиниттің алғашқы белгілері пайда болған кезде емдеуді, фторхинолондармен емдеу кезінде қабынудың жекелеген жағдайлары және тіпті сіңірлердің үзілгенінің мәлімделгеніне байланысты, тоқтатқан жөн.

Ципрофлоксацинмен емдеу кезеңінде УК-сәулеге (соның ішінде тікелей күн сәулесінің түсуіне) жол бермеген жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезінде зейінді жұмылдыруды және психикалық және қимыл-қозғалыс реакцияларының шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған жөн.

Дозировка и способ применения

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - 7-14 дней.

При остром синусите - по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - 7-14 дней.

При инфекциях костей и суставов - легкой и средней степени - 0.5 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 0.75 г 2 раза. Курс лечения - до 4-6 нед.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения - 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 0.5 г каждые 12 часов в течение 7-14 дней.

При хроническом простатите - по 0.5 г 2 раза, курс лечения - 28 дней.

При неосложненной гонорее - 0.25 г однократно.

Острые кишечные инфекции с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и т.д.) - по 0.5 г 2 раза, курс лечения - 5-7 дней.

При брюшном тифе - по 0.5 г 2 раза; курс лечения - 10 дней.

При осложненных интраабдоминальных инфекциях - по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы - по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.

У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении.

Хроническая почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин - 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин - 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 0.25-0.5 г/сут, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

В педиатрии:
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза - 0.5 г, суточная - 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.
Ішке. Таблетканы тамақтанудан кейін сұйықтықтың аздаған мөлшерімен бірге тұтастай жұтқан жөн. Таблетканы ашқарынға қабылдаған кезде белсенді заты тезірек сіңеді.

Төменгі тыныс жолдарының жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.5 г, ауыр болғанда – 2 рет 0.75 г. Емдеу курсы – 7-14 күн.

Жедел синуситте – тәулігіне 2 рет 0.5 г-нан. Емдеу курсы- 10 күн.

Тері мен жұмсақ тіндердің жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.5 г, ауыр болғанда - 2 рет 0.75 г. Емдеу курсы – 7-14 күн.

Сүйектер мен буындардың жеңіл және орташа дәрежедегі жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.5 г, ауыр болғанда - 2 рет 0.75 г. Емдеу курсы – 4-6 аптаға дейін.

Несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында – тәулігіне 2 рет 0.25-0.5 г-нан; емдеу курсы – 7-14 күн, несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында – 7-14 күн бойы әрбір 12 сағат сайын 0.5 г-нан.

Созылмалы простатитте – 2 рет 0.5 г-нан, емдеу курсы – 28 күн.

Асқынбаған созда – бір рет 0.25 г.

Ауыр өтетін жедел ішек жұқпаларында (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз және т.б.) – 2 рет 0.5 г-нан, емдеу курсы – 5-7 күн.

Іш сүзегінде – 2 рет 0.5 г-нан; емдеу курсы – 10 күн.

Асқынған интраабдоминальді жұқпаларда – 7-14 күн бойы әрбір 12 сағат сайын 0.5 г-нан.

Сібір жарасының өкпелік түрінің алдын алу және емдеу үшін – 60 күн ішінде тәулігіне 2 рет 0.5 г-нан.

Иммунитет тапшылығы бар науқастарда жұқпаның ауырлығына және қоздырғыштың түріне байланысты тағайындайды. Емдеуді нейтропенияның бүкіл кезеңі ішінде жүргізеді.

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі: креатинин клиренсі (КК) минутына 50 мл-ден астам болғанда дозаны түзету қажет емес; КК минутына 30-50 мл болғанда – әрбір 12 сағат сайын 0.25-0.5 г; КК минутына 5-29 мл болғанда – әрбір 18 сағат сайын 0.25-0.5 г. Егер науқасқа гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізілсе – тәулігіне 0.25-0.5 г, препаратты гемодиализ сеансынан кейін қабылдаған жөн.

Педиатрияда:
Сібір жарасының өкпелік түрінде (алдын алу және емдеу) – күніне 2 рет 15 мг/кг. Ең жоғары бір реттік доза – 0.5 г, тәуліктік - 1 г. Ципрофлоксацинді қабылдаудың жалпы ұзақтығы – 60 күн.

Взаимодействие с лекарствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими соли магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Фторхинолоны образуют хелатные соединения с ионами магния и алюминия, содержащимися в лекарственной форме диданозина, что резко снижает всасывание фторхинолона, поэтому ципрофлоксацин принимают за 2 часа до приема диданозина или через 2 часа после приема указанного препарата.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает максимальную концентрацию в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
Гепатоциттерде микросомальді тотығу үдерістері белсенділігінің төмендеуі салдарынан теофиллиннің (басқа да ксантиндердің, мысалы кофеиннің), ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілік заттардың, әсері тікелей емес антикоагулянттардың концентрацияларын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Микробтарға қарсы басқа дәрілік заттармен (бета-лактамдық антибиотиктер, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол) біріктірген кезде әдетте синергизм байқалады; Pseudomonas spp.-ден туындаған жұқпаларда азлоциллинмен және цефтазидиммен бірге; стрептококтік жұқпаларда мезлоциллинмен; азлоциллинмен және басқа да бета-лактамдық антибиотиктермен бірге, стафилококтік жұқпаларда изоксазолилпенициллиндермен және ванкомицинмен бірге; анаэробтық жұқпаларда метронидазолмен және клиндамицинмен бірге біріктіріп қолдану ойдағыдай болуы мүмкін.

Циклоспориннің нефроуыттық әсерін күшейтеді, сарысулық креатининнің артқаны білінеді, мұндай емделушілерде осы көрсеткіштерді аптасына 2 рет бақылап отыру қажет.

Бір мезгілде қабылдаған кезде әсері тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді, протромбинді индекстің төмендеуіне мүмкіндік береді.

Құрамында темірі бар дәрілік заттармен, сукральфатпен және құрамында магний, кальций және алюминий бар антацидтік дәрілік заттармен бірге ішу арқылы қабылдау ципрофлоксациннің сіңуінің төмендеуіне әкеледі, сондықтан оны жоғарыда көрсетілген дәрілік заттарды қабылдаудан 1-2 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң тағайындаған жөн.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ацетилсалицил қышқылын қоспағанда) құрысудың даму қаупін арттырады.

Фторхинолондар диданозиннің дәрілік түрінде болатын магний және алюминий иондарымен хелатты қосылыс түзеді, ол фторхинолонның сіңуін күрт төмендетеді, сондықтан ципрофлоксацинді диданозинді қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе аталған препаратты қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды.
Метоклопрамид сіңуін жеделдетеді, ол қан плазмасында оның ең жоғары концентрацияға жету уақытының азаюына әкеледі.

Урикозуриялық дәрілік заттармен біріктіріп қабылдау ципрофлоксациннің шығарылуының баяулауына (50%-ға дейін) және плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Тизанидиннің ең жоғары концентрациясын 7 есе (4 еседен 21 есеге дейін) және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын 10 есе (6 еседен 24 есеге дейін) арттырады, ол артериялық қысымның айқын төмендеу және ұйқышылдық қаупін арттырады.

Передозировка экоцифолом в таблетках

Симптомы: отмечено обратимое токсическое воздействие на почки.

Лечение: специальный антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Симптомдары: бүйректерге қайтымды уытты әсері белгіленген.

Емдеу: өзіне тән ерекше у қайтарғысы белгісіз. Науқастың жағдайын мұқият бақылау, асқазанын шаю, шұғыл жәрдемнің әдеттегідей шараларын жүргізу, сұйықтықтың мол мөлшерде түсуін қамтамасыз ету қажет. Гемо- немесе перитонеальді диализ жәрдемімен препараттың тек аздаған мөлшері (10%-дан азы) ғана шығарылуы мүмкін.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность - 50-85%, объем распределения - 2-3.5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60-90 мин, максимальная концентрация линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих путях, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения - около 4 ч, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.
Ішу арқылы қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан (көбіне 12 елі ішекте және аш ішекте) тез және жеткілікті толық сіңеді. Ас қабылдау сіңуін баяулатады, бірақ ең жоғары концентрациясын (Cmax) және биожетімділігін өзгертпейді. Биожетімділігі - 50-85%, таралу көлемі – 2-3.5 л/кг, плазма ақуыздарымен байланысуы – 20-40%. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты (TCmax) - 60-90 мин, ең жоғары концентрация қабылданған дозаның шамасына байланысты және 250, 500, 750 және 1000 мг дозаларда, тиісінше, 1.2, 2.4, 4.3 және 5.4 мкг/мл құрайды. Ішке 250, 500 және 750 мг қабылдағаннан кейін 12 сағаттан соң препараттың плазмадағы концентрациясы, тиісінше, 0.1, 0.2 және 0.4 мкг/мл-ге дейін төмендейді.

Организмнің тіндеріне (майлары мол тіндерді қоспағанда, мысалы жүйке тіндеріне) жақсы таралады. Тіндердегі концентрациясы плазмадағыға қарағанда 2-12 есе жоғары. Сілекейлерде, бадамша бездерінде, бауырда, өтте, ішекте, құрсақ қуысы мен жамбастағы ағзаларда (эндометрияларда, фаллопиев түтіктерінде және аналық безде, жатырда), тұқым сұйықтығында, қуықасты безінің тіндерінде, бүйректер мен несеп шығару жолдарында, өкпе тіндерінде, бронх секретінде, сүйек тіндерінде, бұлшықеттерде, синовиальді сұйықтықта және буын шеміршектерінде, перитонеальді сұйықтықта, теріде емдік концентрацияларға жетеді. Жұлынми сұйықтығына аздаған мөлшерде енеді, онда оның концентрациясы ми қабықтары қабынбаған жағдайда қан сарысуындағы осындайдың 6-10%-ын құрайды, ал қабынбаған ми қабықтарында – 14-37%. Ципрофлоксацин сондай-ақ көз сұйықтығына, плевраға, құрсаққа, лимфаға, плацента арқылы жақсы енеді. Ципрофлоксациннің қан нейтрофилдеріндегі концентрациясы қан сарысуындағыдан 2-7 есе жоғары.

Бауырда метаболизденіп (15-30%), белсенділігі аз метаболиттер (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) түзіледі.

Жартылай шығарылу кезеңі – 4 сағатқа жуық, бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде – 12 сағатқа дейін. Негізінен бүйректерде өзекшелік сүзілу және өзекшелік секреция арқылы өзгермеген күйінде (40-50%) және метаболиттер түрінде (15%) шығарылады, қалған бөлігі – асқазан-ішек жолы арқылы. Аздаған мөлшері емшек сүтімен бірге шығарылады.

Бүйректік клиренсі - 3-5 мл/мин/кг; жалпы клиренсі - 8-10 мл/мин/кг.

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден жоғары) бүйректер арқылы шығарылатын препарат пайызы төмендейді, бірақ препарат метаболизмінің компенсаторлы түрде артуы және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылуы салдарынан организмде жиналып қалмайды.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к актибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его эффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Активен в отношении Bacillus anthracis.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Микробтарға қарсы әсер ету өрісі ауқымды дәрі, хинолон туындысы, бактериялық ДНҚ-гиразаны (ядролық РНҚ айналасында хромосомдық ДНҚ-ның суперспиралдану үдерісіне жауапты II және IV топоизомераза, ол генетикалық ақпаратты есептеу үшін қажет) басады, ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; бактериялық жасушаларды айқын морфологиялық өзгеріске (соның ішінде жасушалық қабырғаның және мембраналардың) ұшыратады және тез құртады.

Грамтеріс микроорганизмдерге тыныштық және көбею кезеңінде бактерицидті әсер етеді (өйткені тек ДНҚ-гиразаға ғана әсері етіп қоймайды, сонымен қатар жасушалық қабырғаны ерітеді), грамоң микроорганизмдерге – тек бөліну кезеңінде ғана.

Макроорганизм жасушалары үшін төмен уыттылық оларда ДНҚ-гиразаның жоқтығымен түсіндіріледі. Ципрофлоксацинді қабылдау аясында гираза тежегіштерінің тобына жатпайтын антибактериялық препараттарға төзімділік қайта пайда болмайды, бұл оны, мысалы, аминогликозидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндерге төзімді бактерияларға қатысты тиімді етеді.

Ципрофлоксацинге мына грамтеріс аэробтық бактериялар сезімтал: энтеробактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), басқа грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); кейбір жасушаішілік қоздырғыштар: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Ципрофлоксацинге сондай-ақ мына грамоң аэробтық бактериялар да сезімтал: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Bacillus anthracis-ге қатынасы белсенді.

Метициллинге төзімді стафилококтардың көпшілігі ципрофлоксацинге де төзімді. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (жасуша ішіне орналасқан) сезімталдығы – орташа (олардың басылуы үшін жоғары концентрациялар қажет).

Препаратқа төзімді: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum-ге қатынасы тиімді емес.

Төзімділігі өте баяу дамиды, өйткені, бір жағынан алғанда, ципрофлоксациннің әсерінен кейін персистирлеуші микроорганизмдер тіпті қалмайды, ал басқа жағынан алғанда – бактериялық жасушаларда олардың белсенділігін төмендететін ферменттер жоқ.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток с дозировкой 250 мг или по 5 таблеток с дозировкой 500 мг помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной (PVC/Al) или фольги алюминиевой мягкой и фольги алюминиевой жесткой (Al/Al). По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с дозировкой 250 мг или по 2 контурные ячейковые упаковки с дозировкой 500 мг вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан (PVC/Al) немесе жұмсақ алюминий фольгадан және қатты алюминий фольгадан (Al/Al) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 250 мг дозалық 10 таблеткадан немесе 500 мг дозалық 5 таблеткадан салынған. 250 мг дозалық пішінді ұяшықты 1 немесе 2 қаптама немесе 500 мг дозалық пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.